塞尔帕替尼中文说明书详情！

　　塞尔帕替尼，作为一种重要的治疗药物，在医学领域具有广泛的应用。本文将为您详细介绍塞尔帕替尼的中文说明书，包括其基本信息、适应症、用法用量、不良反应、注意事项、作用机制、安全与疗效以及贮存方法等。

　　一、基本信息

　　通用名：塞尔帕替尼

　　商品名：Retevmo

　　英文名：Selpercatinib

　　全部名称：塞普替尼、赛普替尼、塞尔帕替尼、Selpercatinib、Retevmo、LOXO-292

　　二、适应症

　　塞尔帕替尼主要用于治疗以下疾病：

　　转移性RET融合阳性非小细胞肺癌

　　Ret突变甲状腺髓样癌

　　RET阳性甲状腺癌

　　三、用法用量

　　塞尔帕替尼的使用需根据患者的具体情况，如是否存在RET基因融合或特异性RET基因突变来选择。成人和12岁以上儿童患者的使用剂量依据体重调整：

　　体重小于50kg：120mg口服，每日两次

　　体重50kg以上(包括50kg)：口服160mg，每日两次

　　注意：严重肝损害患者应相应减少剂量。患者应严格遵循医生的建议，按时按量口服塞尔帕替尼，以确保药物的稳定血浓度。

　　四、不良反应

　　塞尔帕替尼的常见不良反应包括实验室异常，具体如下(发生率≥25%)：

　　天冬氨酸转氨酶(AST)升高

　　丙氨酸转氨酶(ALT)升高

　　葡萄糖升高

　　白细胞减少

　　白蛋白降低

　　钙减少

　　口干

　　腹泻

　　肌酐升高

　　碱性磷酸酶升高

　　高血压

　　疲劳

　　水肿

　　血小板减少

　　总胆固醇升高

　　皮疹

　　钠减少

　　便秘

　　五、禁忌与注意事项

　　禁忌

　　塞尔帕替尼的禁忌尚未明确。

　　注意事项

　　肝毒性：开始使用前需监测ALT和AST，前3个月每2周监测一次，之后每月监测一次。根据严重程度，可能需要停用、减少剂量或永久停用。

　　高血压：高血压失控患者禁用。开始使用前需优化血压，1周后监测血压，之后至少每月监测一次。根据严重程度调整用药。

　　QT间期延长：监测有明显QTc延长风险的患者，评估QT间期、电解质和TSH。与强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物合用时，需更频繁监测。根据严重程度调整用药。

　　出血事件：严重或危及生命的出血患者需永久停用。

　　超敏反应：出现超敏反应时，应停用并使用皮质类固醇。解决后，继续减少剂量，每周增加1个剂量水平，直到达到过敏发病前的剂量。

　　伤口愈合受损的风险：择期手术前至少7天停用，大手术后至少2周内不给药。伤口愈合并发症缓解后继续使用的安全性尚未确定。

　　胚胎-胎儿毒性：可能引发致命伤害，对女性胎儿有潜在生育风险，建议采取有效的避孕措施。

　　六、作用机制

　　塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂，能够抑制野生型RET和多种突变RET亚型，以及VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在细胞分析中，塞尔帕替尼在低于FGFR1和2的大约60倍浓度下抑制RET，且比VEGFR3低约8倍。塞尔帕替尼通过抑制RET蛋白的组成性激活，发挥抗肿瘤活性。

　　七、安全与疗效

　　1. RET融合阳性转移性非小细胞肺癌

　　在一项多中心、开放性、多组临床试验(LIBRETTO-001)中，评估了RETEVMO对晚期RET融合阳性NSCLC患者的疗效。结果显示，对于之前接受过铂类化疗的RET融合阳性NSCLC患者，总缓解率(ORR)和缓解持续时间(DOR)均表现出显著疗效。特别是对于有CNS转移瘤的患者，颅内病变反应良好。

　　2. RET突变型甲状腺髓样癌

　　同样在LIBRETTO-001试验中，对先前接受过卡博替尼或凡德他尼治疗的RET突变型MTC患者，以及对这两种药物不敏感的RET突变型MTC患者进行了疗效评估。结果显示，RETEVMO在这两类患者中均表现出显著的抗肿瘤活性。

　　3. RET融合阳性甲状腺癌

　　对于放射性碘(RAI)难治性且对系统疗法无效的RET融合阳性甲状腺癌患者，RETEVMO也表现出了良好的疗效。

　　八、形状与贮存方法

　　形状：胶囊(Capsules)

　　贮存方法：储存温度为20°C至25°C，允许在15°C至30°C范围内波动。需防潮保存。

　　塞尔帕替尼作为一种重要的治疗药物，在多种癌症治疗中发挥着关键作用。患者在使用前应详细了解其说明书内容，并在医生的指导下合理用药。