福坦替尼的副作用与使用注意事项都有什么_一帮医

　　福坦替尼(Fostamatinib)主要用于治疗那些既往治疗反应不佳的慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者的血小板减少情况。作为全球首个且目前唯一获批上市的口服脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂，它已被证实对脾酪氨酸激酶(SYK)具有活性。其主要的代谢产物R406能够抑制Fc激活受体和B细胞受体的信号传导，进而减少抗体介导的血小板破坏。

　　基本信息

　　通用名称：福坦替尼

　　商品名称：TAVALISSETM

　　英文名称：Fostamatinib

　　全部名称：包含福坦替尼、Fostamatinib、TAVALISSETM

　　适应症

　　TAVALISSE(福坦替尼)适用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者中，那些对先前治疗反应不足的血小板减少情况。

　　剂型与规格

　　100 mg片剂：橙色、薄膜包衣、圆形、双凸片剂，一面刻有“100”，另一面刻有“R”。

　　150 mg片剂：橙色、薄膜包衣、椭圆形、双凸面片剂，一面刻有“150”，另一面刻有“R”。

　　作用机制

　　福坦替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有抗脾酪氨酸激酶(SYK)的活性。其主要代谢物R406能够抑制Fc活化受体和B细胞受体的信号传导，从而减少抗体介导的血小板破坏。

　　再次明确适应症

　　针对患有慢性免疫性血小板减少症(ITP)且对之前治疗反应不佳的成人患者，福坦替尼用于治疗其出现的血小板减少症。

　　Tavalisse的剂量与用法

　　成人(≥18岁)：初始剂量为每日两次，每次100毫克。若4周后血小板计数未达到≥50x10^9/L，则增加至每日两次，每次150毫克。若12周后血小板计数增加仍不足，则应停药。剂量调整需参照完整标签说明。

　　儿童(<18岁)：不推荐使用。

　　警告与注意事项

　　全血细胞计数监测：每月监测全血细胞计数(包括血小板)，直至计数稳定(≥50x10^9/L)，之后定期监测。

　　肝功能检查：每月进行肝功能检查。若AST/ALT水平超过正常上限(ULN)的5倍且持续≥2周，或超过正常上限的3倍且总胆红素超过正常上限的2倍，则应停药。

　　血压监测：每2周监测一次血压，直至剂量稳定，之后每月监测一次。若出现高血压危象(>180/120mmHg)，则中断或停药;若重复血压>160/100mmHg持续>4周，也应停药。

　　腹泻处理：若出现严重腹泻(≥3级)，则暂时中断用药;若改善至1级，则以下一个较低的每日剂量恢复用药。

　　ANC与感染监测：每月监测中性粒细胞绝对计数(ANC)并监测感染情况。若ANC<1x10^9/L且72小时后仍保持在低水平，则暂时中断用药直至缓解，然后以下一个较低的每日剂量恢复用药。

　　剂量调整原则：使用最低有效剂量。

　　胚胎-胎儿毒性：在服药期间及服药后≥1个月内，应采取有效的避孕措施。怀孕前应确认阴性状态。

　　哺乳期母亲：不建议在服药期间及服药后≥1个月内哺乳。

　　Tavalisse的药物相互作用

　　强效CYP3A4诱导剂：不推荐同时使用。

　　强效CYP3A4抑制剂或底物：同时使用时应监测毒性。

　　BCRP或P-gp底物：可能增强同时使用的BCRP(如瑞舒伐他汀)或P-gp(如地高辛)底物的毒性，应监测毒性。

　　不良反应

　　使用福坦替尼可能出现的不良反应包括腹泻、高血压、恶心、呼吸道感染、头晕、ALT/AST升高、皮疹、腹痛、疲劳、胸痛以及中性粒细胞减少等。