二代酪氨酸激酶抑制剂
霍奇金病以及非霍奇金淋巴瘤、恶性组织细胞病的患者。
瑞士罗氏
与泊马度胺和地塞米松联合用于治疗已接受至少两种先前疗法(包括来那度胺和蛋白酶体抑制剂)的多发性骨髓瘤成人患者。
法国赛诺菲
呋喹替尼是一种具有高度选择性的肿瘤血管生成抑制剂,其主要作用靶点是VEGFR激酶家族VEGFR1,VEGFR2及VEGFR3。呋喹替尼可抑制VEGFR磷酸化,从而抑制肿瘤血管生成,最终抑制肿瘤生长。
中国和记黄埔
适用于患有野生型RAS转移性结直肠癌(已扩散至结肠和直肠外部的癌症)的成人患者。
美国安进
霍奇金病以及非霍奇金淋巴瘤、恶性组织细胞病的患者。
瑞士罗氏
与泊马度胺和地塞米松联合用于治疗已接受至少两种先前疗法(包括来那度胺和蛋白酶体抑制剂)的多发性骨髓瘤成人患者。
法国赛诺菲
单药用于表皮生长因子受体(EGFR)19 号外显子缺失突变或 21 号外显子 L858R 置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。
(1)每日一次,一次口服 45 mg,直至出现疾病进展或不可接受的毒性,本品可与食物同服, 也可不与食物同服。
(2) 每天在大致相同的时间服用本品,如果患者呕吐或漏服一剂,不应追加剂量或补充服用漏服剂量,而应在下一次的服药时间服用规定剂量。
(1)不良反应的剂量调整
表一:剂量建少
剂量水平 | 剂量(每日一次) |
第一次剂量降低 | 30 mg |
第二次剂量降低 | 15 mg |
表二:针对不良反应的本品剂量调整
不良反应 | 严重程度 | 剂量调整 |
间质性肺病(ILD) | 所有级别 | 永久停用本品。 |
腹泻 | 2级 | 1、暂时停用本品,直到恢复至 ≤ 1 级;然后按相同剂量水平继续服用本品。 2、对于再次出现的 2 级腹泻,暂时停用本品,直到恢复至 ≤ 1 级;降低一个剂量水平继续服用本品。 |
3 或 4 级 | 暂时停用本品,直到恢复至≤ 1 级;然后降低一个剂量水平继续服用本品。 | |
皮肤不良反应 | 2 级 | 1、对于持续性皮肤不良反应,暂时停用本品。一旦恢复至 ≤ 1 级,按相同剂量水平继续服用本品。 2、对于再次出现的持续性 2 级皮肤不良反应,暂时停用本 品,直到恢复至 ≤ 1 级,然后降低一个剂量水平继续服用本品。 |
3级或4级 | 暂时停用本品,直到恢复至 ≤ 1 级;然后降低一个剂量水 平继续服用本品。 | |
其他 | 3级或4级 | 暂时停用本品,直到恢复至 ≤ 2 级;然后降低一个剂量水平继续服用本品 |
(2)针对使用降酸剂的剂量调整
服用本品时,避免同时使用质子泵抑制剂(PPI)。可使用局部作用的抗酸剂或组胺 2(H2)受体拮抗剂代替 PPI;在服用 H2 受体拮抗剂至少 6 小时前或至少 10 小时后给予本品。
(3)肾损害
不建议对轻度或中度肾功能损害的患者调整剂量,尚未确定重度肾功能损害患者的本品推荐剂量。
(4)肝损害
不建议对轻度、中度或重度肝损害(Child-Pugh A 级,B 级或 C 级)的患者调整剂量。
1、间质性肺病
2、腹泻
3、皮肤不良反应
尚未明确
遮光,密封,干燥处保存。
成人患者
与 PPI 同时使用会降低达可替尼的浓度,从而可能降低本品的疗效,避免本品与 PPI 同时使用。可使 用局部作用的抗酸剂或 H2 受体拮抗剂,作为 PPI 的替代品,在服用 H2 受体拮抗剂至少 6 小时前或至少 10 小时后给予本品。
PPI(质子泵抑制剂):奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑等
同时使用本品会增加 CYP2D6 底物药物的浓度,从而可能增加这些药物的毒性风险,避免同时使用本品与 CYP2D6 底物,因为 CYP2D6 底物浓度略微增加可能产生严重的或危及生命的毒性。
CYP2D6 底物:心律失常药物、抗抑郁药、安定类药物等。
24个月
片剂
美国辉瑞
本品主要成份为达克替尼。
本品为蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
监测患者预示 ILD/肺炎的肺部症状。在呼吸系统症状恶化且可能预示 ILD(例如呼吸困难、咳嗽和发 热)的患者中暂时停用本品并立即进行 ILD 的诊断。如果确诊为任何级别的 ILD,则永久停用本品。
对于 ≥ 2 级腹泻,请暂时停用本品,直到恢复至 ≤ 1 级,然后根据腹泻严重程度,按相同剂量水平或 降低一个剂量水平继续服用本品,对于腹泻患者,立即开始止泻治疗(洛哌丁胺、盐酸地芬诺酯、硫酸阿托品)。
(1)对于持续性 2 级或任何 3 或 4 级皮肤不良反应,请暂时停用本品,直到恢复至 ≤ 1 级,然后根据皮 肤不良反应的严重程度,按相同剂量水平或降低一个剂量水平继续服用本品。
(2)皮疹和剥脱性皮肤反应的发生率和严重程度可能会随着阳光照射而增加,开始使用本品时, 请同时使用保湿霜并采取适当的措施防晒,一旦发生 1 级皮疹后,开始使用局部抗生素和局部类固醇治疗,出现 ≥ 2 级皮肤不良反应后,开始口服抗生素治疗。
应告知妊娠女性本品对胎儿有潜在风险。建议具有生育能力的女性接受本品治疗期间采取有效的避孕 措施,并持续至服用最后一剂本品后至少 17 天。
(以上内容参考自达克替尼中文说明书 2021.08版本)
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(1)每日一次,一次口服 45 mg,直至出现疾病进展或不可接受的毒性,本品可与食物同服, 也可不与食物同服。
(2) 每天在大致相同的时间服用本品,如果患者呕吐或漏服一剂,不应追加剂量或补充服用漏服剂量,而应在下一次的服药时间服用规定剂量。
(1)不良反应的剂量调整
表一:剂量建少
剂量水平 | 剂量(每日一次) |
第一次剂量降低 | 30 mg |
第二次剂量降低 | 15 mg |
表二:针对不良反应的本品剂量调整
不良反应 | 严重程度 | 剂量调整 |
间质性肺病(ILD) | 所有级别 | 永久停用本品。 |
腹泻 | 2级 | 1、暂时停用本品,直到恢复至 ≤ 1 级;然后按相同剂量水平继续服用本品。 2、对于再次出现的 2 级腹泻,暂时停用本品,直到恢复至 ≤ 1 级;降低一个剂量水平继续服用本品。 |
3 或 4 级 | 暂时停用本品,直到恢复至≤ 1 级;然后降低一个剂量水平继续服用本品。 | |
皮肤不良反应 | 2 级 | 1、对于持续性皮肤不良反应,暂时停用本品。一旦恢复至 ≤ 1 级,按相同剂量水平继续服用本品。 2、对于再次出现的持续性 2 级皮肤不良反应,暂时停用本 品,直到恢复至 ≤ 1 级,然后降低一个剂量水平继续服用本品。 |
3级或4级 | 暂时停用本品,直到恢复至 ≤ 1 级;然后降低一个剂量水 平继续服用本品。 | |
其他 | 3级或4级 | 暂时停用本品,直到恢复至 ≤ 2 级;然后降低一个剂量水平继续服用本品 |
(2)针对使用降酸剂的剂量调整
服用本品时,避免同时使用质子泵抑制剂(PPI)。可使用局部作用的抗酸剂或组胺 2(H2)受体拮抗剂代替 PPI;在服用 H2 受体拮抗剂至少 6 小时前或至少 10 小时后给予本品。
(3)肾损害
不建议对轻度或中度肾功能损害的患者调整剂量,尚未确定重度肾功能损害患者的本品推荐剂量。
(4)肝损害
不建议对轻度、中度或重度肝损害(Child-Pugh A 级,B 级或 C 级)的患者调整剂量。
1、间质性肺病
2、腹泻
3、皮肤不良反应
监测患者预示 ILD/肺炎的肺部症状。在呼吸系统症状恶化且可能预示 ILD(例如呼吸困难、咳嗽和发 热)的患者中暂时停用本品并立即进行 ILD 的诊断。如果确诊为任何级别的 ILD,则永久停用本品。
对于 ≥ 2 级腹泻,请暂时停用本品,直到恢复至 ≤ 1 级,然后根据腹泻严重程度,按相同剂量水平或 降低一个剂量水平继续服用本品,对于腹泻患者,立即开始止泻治疗(洛哌丁胺、盐酸地芬诺酯、硫酸阿托品)。
(1)对于持续性 2 级或任何 3 或 4 级皮肤不良反应,请暂时停用本品,直到恢复至 ≤ 1 级,然后根据皮 肤不良反应的严重程度,按相同剂量水平或降低一个剂量水平继续服用本品。
(2)皮疹和剥脱性皮肤反应的发生率和严重程度可能会随着阳光照射而增加,开始使用本品时, 请同时使用保湿霜并采取适当的措施防晒,一旦发生 1 级皮疹后,开始使用局部抗生素和局部类固醇治疗,出现 ≥ 2 级皮肤不良反应后,开始口服抗生素治疗。
应告知妊娠女性本品对胎儿有潜在风险。建议具有生育能力的女性接受本品治疗期间采取有效的避孕 措施,并持续至服用最后一剂本品后至少 17 天。
(以上内容参考自达克替尼中文说明书 2021.08版本)
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与 PPI 同时使用会降低达可替尼的浓度,从而可能降低本品的疗效,避免本品与 PPI 同时使用。可使 用局部作用的抗酸剂或 H2 受体拮抗剂,作为 PPI 的替代品,在服用 H2 受体拮抗剂至少 6 小时前或至少 10 小时后给予本品。
PPI(质子泵抑制剂):奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑等
同时使用本品会增加 CYP2D6 底物药物的浓度,从而可能增加这些药物的毒性风险,避免同时使用本品与 CYP2D6 底物,因为 CYP2D6 底物浓度略微增加可能产生严重的或危及生命的毒性。
CYP2D6 底物:心律失常药物、抗抑郁药、安定类药物等。
执业药师 专注于肿瘤免疫靶向药
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肿瘤内科 专注研究多种癌症的治疗
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