依库珠单抗（Eculizumab）

依库珠单抗是一种抑制末端补体C5的重组人源型单克隆抗体。它的主要作用机制是与补体C5结合，阻碍C5转化酶对C5的裂解，阻断C5a和C5b-9(膜攻击复合物)的形成，阻止细胞溶解。

药品称呼

通用名：依库珠单抗

商品名称：Soliris

国内药名：舒立瑞

全部名称：依库珠单抗，舒立瑞，依库丽单抗，Soliris，Eculizumab

禁忌

有记录的超敏反应

未解决的严重脑膜炎奈瑟菌感染或未接种N脑膜炎疫苗的患者（除非延迟治疗的风险大于脑膜炎球菌感染的风险）

贮藏

1、未使用的小瓶

存放在2-8ºC（36-46ºF）的冰箱中；不要冻结或摇动

2、避光

在控制的室温（不超过25°C [77°F]）下只能在原始纸箱中存储最多3天

请勿在纸箱上标明的失效日期后使用

3、稀释溶液

在2-8°C（36-46°F）的冰箱中存放长达24小时

作用机制

互补蛋白C5的单克隆封闭抗体; 抑制裂解C5a和C5b，从而防止末端补体复合物C5b-9，从而防止RBC溶血

抑制PNH患者的终末补体介导的血管内溶血和aHUS患者的补体介导的血栓性微血管病（TMA）

疗效和安全

该研究是一项多国、双盲、平行组、时间-事件研究，在水通道蛋白-4（AQP4）自身抗体阳性的NMOSD患者中开展，评估了Soliris相对于安慰剂的疗效和安全性。研究中，招募了143例成人NMSOD患者，他们以2:1的比例随机分配接受Soliris和安慰剂治疗，该研究的主要终点是由独立审查委员会评估的首次试验复发时间。

Ⅲ期临床试验结果显示，该研究到达其主要终点。与安慰剂相比，Soliris(Eculizumab)治疗使NMOSD复发的风险降低了94.2％。在接受Soliris(Eculizumab)治疗的患者中有97.9％没有复发，而接受安慰剂治疗的患者只有63.2％。

同时，接受Soliris(Eculizumab)治疗患者的年复发率出现显著降低了，其降低了95.5％，达到试验的关键次要点。其安全性与先前的试验结果一直，使用Soliris(Eculizumab)治疗NMSOD患者取得了显著的疗效。

完整说明书详情：

　　适应症

　　1、用于治疗阵发性夜间血红蛋白尿(PNH)以减少溶血。

　　2、治疗非典型溶血性尿毒症综合征(aHUS)的患者，以抑制补体介导的血栓性微血管病。

　　3、治疗广泛性重症肌无力(gMG)的成人患者谁是抗乙酰胆碱受体(AchR)抗体阳性。

　　4、适用于抗水通道蛋白-4 (AQP4)抗体阳性的成人视神经脊髓炎谱系障碍(NMOSD)的治疗。

　　用法用量

　　1、推荐给药方案- PNH

　　对于18岁及以上的患者，依库珠单抗治疗包括

　　前4周每周服用600毫克，然后

　　第5周900毫克，然后

　　此后每两周900毫克

　　2、推荐给药方案- aHUS

　　对于18岁及以上的患者，依库珠单抗治疗包括

　　前4周每周900毫克，然后

　　第5周1200毫克，然后

　　此后每两周1200毫克

　　对于18岁以下的患者，根据体重给药，按照以下时间表

　　3、推荐给药方案- gMG和NMOSD

　　对于患有广泛性重症肌无力或视神经脊髓炎光谱障碍的成人患者，依库珠单抗治疗包括

　　前4周每周900毫克，然后

　　第5周1200毫克，然后

　　每2周服用1200毫克

　　4、血浆置换、血浆交换或新鲜冷冻血浆输注时的剂量调整

　　对于患有aHUS的成人和儿童患者，以及患有gMG或NMOSD的成人患者，在同时进行血浆置换或血浆交换或新鲜冷冻血浆输注(PE/PI)时，需要补充依库珠单抗剂量

准备过程：

1、从药瓶中取出所需量的依库珠单抗到无菌注射器中

2、从药瓶中取出所需量的依库珠单抗到无菌注射器中

3、加入适量0.9%氯化钠注射液(稀释剂体积与药量相等)稀释至最终浓度为5 mg/mL

　　不良反应

　　1、在PNH随机试验中最常报道不良反应(≥10%总体和大于安慰剂)是：头痛，鼻咽炎，背痛，和恶心。

　　2、最常报道不良反应在aHUS单组前瞻性试验(≥15%合计每患者发生率)是：高血压，上呼吸道感染，腹泻，头痛，贫血，呕吐，恶心，泌尿道感染，和白细胞减少。

　　3、其他不良反应：

　　严重脑膜炎球菌感染、其他感染、停药后监测疾病表现、血栓预防和管理、输液相关反应

　　禁忌

　　1、不适合治疗志贺毒素大肠杆菌相关溶血性尿毒症综合征(stc - hus)患者。

　　2、严重奈瑟菌脑膜炎感染未解决的患者

　　3、目前未接种奈瑟菌脑膜炎疫苗的患者，除非延迟依库珠单抗治疗的风险超过发展为脑膜炎球菌感染的风险

　　贮存方法

　　储存在2-8ºC(36-46ºF)的冰箱中; 可在控制的室温(不超过25°C/77°F)下保存在原纸盒中，仅可保存3天。不要冻结或摇晃

　　适用人群

　　成人和儿童患者

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　冻干粉

　　生产厂家

　　美国亚力兄Alexion

　　性状

　　无菌、无防腐剂、透明、无色溶液

　　注意事项

　　使用注意事项

　　1、在给药前，应允许混合物调整到室温[18°-25°C, 64°-77°F]。

　　混合物不能用微波炉加热，也不能用除环境空气温度以外的任何热源加热

　　2、在溶液和容器允许的情况下，在给药前，应肉眼检查药品是否有微粒和变色。

　　3、只能作为静脉输液使用。

　　不要静脉推注或注射。

　　4、依库珠单抗的混合溶液在2°-8°C(36°-46°F)和室温下可稳定24小时。

　　脑膜炎球菌感染

　　在接受治疗的患者中曾发生危及生命和致命的脑膜炎球菌感染。

　　在接受第一剂量前至少2周用脑膜炎球菌疫苗接种疫苗;根据目前的疫苗使用医疗指南进行再接种

　　监测脑膜炎球菌感染的早期迹象，如果怀疑感染，立即评估，必要时用抗生素治疗

　　接种疫苗可以减少但不能消除脑膜炎球菌感染的风险

　　其他感染

　　已报告了奈瑟菌(脑膜炎奈瑟菌除外)的严重感染，包括播散性淋球菌感染。

　　治疗中止后监测疾病表现

　　1、PNH停止治疗：监测患者至少8周以检测溶血 。

　　2、aHUS停止治疗：监测患者血栓性微血管病(TMA)并发症的症状和体征至少12周。

　　温馨提示

　　1.如果您发现该药品信息有任何错误，请联系我们修改，我们将热忱感谢您的批评指正!

　　2.本站所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考!