通用名：傲朴舒(macitentan)
商品名称：opsumit
全部名称：傲朴舒, 马西替坦，opsumit, macitentan, masitentan
禁忌
禁用于孕妇。
如果在妊娠期间服用该药，患者应被告知可能会对胎儿产生的危害。
贮藏
30℃以下保存。
作用机制
傲朴舒(Macitentan)是一种内皮素受体拮抗剂，可抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。傲朴舒(Macitentan)在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。傲朴舒(Macitentan)的一种代谢物在ET受体上也具有药理活性，据估计其在体外的药效约为母体药物的20%。双重内皮素阻断的临床影响尚不清楚。
安全与疗效
PORTICO试验表明，马西替坦在门静脉高压相关性肺动脉高压(POPH)患者中的安全性，包括肝脏安全性，与先前临床试验中观察到的结果一致。
在PORTICO研究中，患者被随机分组接受马西替坦10 mg(n=43)或安慰剂(n=42)，每天一次。在12周治疗后，马西替坦显著改善肺血管阻力(PVR，达到主要终点，马西替坦组比安慰剂组降低35%，p < 0.0001)、平均肺动脉压(mPAP;马西替坦组比安慰剂组降低5.99 mmHg，p < 0.0001)和心脏指数(马西替坦组比安慰剂组高0.52 L/min/m2.p = 0.0009)。
马西替坦和安慰剂组的6分钟步行距离(6MWD)或WHO功能分级(FC)无显著差异。最常见不良事件为外周水肿(马西替坦组和安慰剂组分别为25.6%和11.9%)和头痛(16.3%和16.7%)。
傲朴舒(Macitentan)是一种具有高组织亲和力的新型双重内皮素受体拮抗剂(ERA)。傲朴舒已获得包括中国在内的59个国家的药监当局批准文号(中国进口药品注册证号：H20170376)。
1、建议口服量为10毫克，每日一次。
2、可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半，压碎或咀嚼服用。
3、在肺动脉高压患者中，没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况，因此不推荐使用。
1、临床显著不良反应包括：胚胎-胎儿毒性;肝毒性;体液滞留;血红蛋白降低。
2、临床试验经验：因为临床试验是在差异很大的条件下开展的，不能将在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率与在临床试验中观察到的另一种药物的发生率进行直接比较，也不能反映出临床实践中所观察到的发生率。
本品的安全性数据主要来自一项在742例肺动脉高压患者中进行的安慰剂对照临床研究(SERAPHIN研究)。在该试验中，本品暴露最长达3.6年，暴露时间中位数约为2年(1年：N=542;2年：N=429;>3年：N=98)。接受马西替坦10 mg治疗组和安慰剂组间因不良事件停止治疗的总体发生率相似(约为11%)。
3、下文显示了接受马西替坦治疗组比安慰剂组发生频率高于3%的不良反应：
1)马西替坦10 mg组N=242.安慰剂组N=249.
2)贫血：马西替坦组13%，安慰剂组3%。
3)鼻咽炎/咽炎：马西替坦组20%，安慰剂组13%。
4)支气管炎：马西替坦组12%，安慰剂组6%。
5)头痛：马西替坦组14%，安慰剂组9%。
6)流感：马西替坦组6%，安慰剂组2%。
7)泌尿道感染：马西替坦组9%，安慰剂组6%。
4、上市后经验：在批准后使用本品期间发现了下列不良反应。由于这些反应是由样本量未知的人群自发报告，因此并不可能始终可靠地估计其发生频率或确定其与药物暴露之间的因果关系。
5、各类免疫系统疾病：超敏反应(血管性水肿、瘙痒和皮疹)。
6、呼吸系统、胸及纵隔疾病：鼻塞。
7、胃肠系统疾病：本品用药期间报告了肝脏转氨酶(ALT，AST)升高和肝损伤;大多数病例中可确定备择病因(心力衰竭、肝淤血、自身免疫性肝炎)。已知转氨酶升高、肝脏毒性以及肝功能衰竭病例与内皮素受体拮抗剂(ERA)有关。
8、全身性疾病及给药部位各种反应：水肿/体液滞留。在使用本品几周内出现水肿和体液滞留的不良反应，一些需要通过利尿剂、体液管理或住院以治疗失代偿性心力衰竭。
9、心脏疾病：症状性低血压。
1、临床显著不良反应包括：胚胎-胎儿毒性;肝毒性;体液滞留;血红蛋白降低。
2、临床试验经验：因为临床试验是在差异很大的条件下开展的，不能将在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率与在临床试验中观察到的另一种药物的发生率进行直接比较，也不能反映出临床实践中所观察到的发生率。
本品的安全性数据主要来自一项在742例肺动脉高压患者中进行的安慰剂对照临床研究(SERAPHIN研究)。在该试验中，本品暴露最长达3.6年，暴露时间中位数约为2年(1年：N=542;2年：N=429;>3年：N=98)。接受马西替坦10 mg治疗组和安慰剂组间因不良事件停止治疗的总体发生率相似(约为11%)。
3、下文显示了接受马西替坦治疗组比安慰剂组发生频率高于3%的不良反应：
1)马西替坦10 mg组N=242.安慰剂组N=249.
2)贫血：马西替坦组13%，安慰剂组3%。
3)鼻咽炎/咽炎：马西替坦组20%，安慰剂组13%。
4)支气管炎：马西替坦组12%，安慰剂组6%。
5)头痛：马西替坦组14%，安慰剂组9%。
6)流感：马西替坦组6%，安慰剂组2%。
7)泌尿道感染：马西替坦组9%，安慰剂组6%。
4、上市后经验：在批准后使用本品期间发现了下列不良反应。由于这些反应是由样本量未知的人群自发报告，因此并不可能始终可靠地估计其发生频率或确定其与药物暴露之间的因果关系。
5、各类免疫系统疾病：超敏反应(血管性水肿、瘙痒和皮疹)。
6、呼吸系统、胸及纵隔疾病：鼻塞。
7、胃肠系统疾病：本品用药期间报告了肝脏转氨酶(ALT，AST)升高和肝损伤;大多数病例中可确定备择病因(心力衰竭、肝淤血、自身免疫性肝炎)。已知转氨酶升高、肝脏毒性以及肝功能衰竭病例与内皮素受体拮抗剂(ERA)有关。
8、全身性疾病及给药部位各种反应：水肿/体液滞留。在使用本品几周内出现水肿和体液滞留的不良反应，一些需要通过利尿剂、体液管理或住院以治疗失代偿性心力衰竭。
9、心脏疾病：症状性低血压。
傲朴舒是一种内皮素受体拮抗剂(ERA)，用于治疗肺动脉高压(PAH，WHO组I)，以降低PAH的疾病进展和住院风险。
CYP3A4 强效诱导剂
CYP3A4 强效诱导剂，如利福平可显著降低马昔腾坦的暴露。应避免本品与CYP3A4强效诱导剂(如利福平、圣约翰草、卡马西平、苯妥英)合用。
CYP3A4 强效抑制剂
与CYP3A4强效抑制剂,如酮康唑合用几乎使得马昔腾坦的暴露加倍。很多 HIV 药物，如利托那韦是CYP3A4强效抑制剂。应避免本品与CYP3A4强效抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、克拉霉素、泰利霉素、奈法唑酮、利托那韦和沙奎那韦)合用。当HIV治疗必需使用到CYP3A4 强效抑制剂时，需选择其它肺动脉高压治疗药物。
马昔腾坦对其他药物的作用
华法林:马昔腾坦每日一次没有改变R-华法林和S-华法林的暴露或它们对国际标准化比率(INR)的作用。
西地那非:合用马昔腾坦10mg、每日一次与西地那非20mg、每日三次，达稳态时，西地那非的暴露量增加了15%。并不认为这一改变具有临床意义。
激素类避孕药:马昔腾坦10mg每日一次给药不会影响口服避孕药(炔诺酮1mg和炔雌醇 35ug)的药代动力学。
乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物药物:马昔腾坦10mg每日一次给药不会影响口服利奥西呱或瑞舒伐他汀(利奥西呱1mg;瑞舒伐他汀10mg)的药代动力学。
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您好，请问傲朴舒治疗肺动脉高压，推荐服用剂量是怎样的呢？
张馨予
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您好，肺动脉高压需要用傲朴舒（macitentan）治疗，请问这个药有没有纳入医保呀？如果要报销的话需要满足什么条件？
张馨予
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张馨予
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您好，家人肺动脉高压，已经买了傲朴舒（macitentan）准备服用，我想问一下傲朴舒常见的副作用有哪些?需要特殊处理吗?
张馨予
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您好肺动脉高压，少吃了一次傲朴舒，想起来后立即补服了，请问如果在出现这种情况怎么办呢？
张馨予
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据了解，马西替坦在国内已上市，原研药价格约为7150元一盒(10 mg，28片)。马西替坦是一种用于治疗肺动脉高压的口服双内皮素受体拮抗剂(ERA)，可用于单药治疗或联合治疗。获批历史马西替坦(macitentan，商品名：opsumit 傲朴舒)是由瑞士Actelion(爱可泰隆)公司研发，于2013年10月18日获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市，这是第一个获批用于治疗肺动脉高压的口服药
张馨予
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