通用名：傲朴舒(macitentan)
商品名称：opsumit
全部名称：傲朴舒, 马西替坦，opsumit, macitentan, masitentan
禁忌
禁用于孕妇。
如果在妊娠期间服用该药，患者应被告知可能会对胎儿产生的危害。
贮藏
30℃以下保存。
作用机制
傲朴舒(Macitentan)是一种内皮素受体拮抗剂，可抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合。傲朴舒(Macitentan)在人肺动脉平滑肌细胞中显示出高亲和力和ET受体的持续存在。傲朴舒(Macitentan)的一种代谢物在ET受体上也具有药理活性，据估计其在体外的药效约为母体药物的20%。双重内皮素阻断的临床影响尚不清楚。
安全与疗效
PORTICO试验表明，马西替坦在门静脉高压相关性肺动脉高压(POPH)患者中的安全性，包括肝脏安全性，与先前临床试验中观察到的结果一致。
在PORTICO研究中，患者被随机分组接受马西替坦10 mg(n=43)或安慰剂(n=42)，每天一次。在12周治疗后，马西替坦显著改善肺血管阻力(PVR，达到主要终点，马西替坦组比安慰剂组降低35%，p < 0.0001)、平均肺动脉压(mPAP;马西替坦组比安慰剂组降低5.99 mmHg，p < 0.0001)和心脏指数(马西替坦组比安慰剂组高0.52 L/min/m2.p = 0.0009)。
马西替坦和安慰剂组的6分钟步行距离(6MWD)或WHO功能分级(FC)无显著差异。最常见不良事件为外周水肿(马西替坦组和安慰剂组分别为25.6%和11.9%)和头痛(16.3%和16.7%)。
傲朴舒(Macitentan)是一种具有高组织亲和力的新型双重内皮素受体拮抗剂(ERA)。傲朴舒已获得包括中国在内的59个国家的药监当局批准文号(中国进口药品注册证号：H20170376)。
1、建议口服量为10毫克，每日一次。
2、可随餐或空腹服用。不建议患者将药片掰半，压碎或咀嚼服用。
3、在肺动脉高压患者中，没有研究过每天一次剂量高于10毫克的情况，因此不推荐使用。
1、临床显著不良反应包括：胚胎-胎儿毒性;肝毒性;体液滞留;血红蛋白降低。
2、临床试验经验：因为临床试验是在差异很大的条件下开展的，不能将在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率与在临床试验中观察到的另一种药物的发生率进行直接比较，也不能反映出临床实践中所观察到的发生率。
本品的安全性数据主要来自一项在742例肺动脉高压患者中进行的安慰剂对照临床研究(SERAPHIN研究)。在该试验中，本品暴露最长达3.6年，暴露时间中位数约为2年(1年：N=542;2年：N=429;>3年：N=98)。接受马西替坦10 mg治疗组和安慰剂组间因不良事件停止治疗的总体发生率相似(约为11%)。
3、下文显示了接受马西替坦治疗组比安慰剂组发生频率高于3%的不良反应：
1)马西替坦10 mg组N=242.安慰剂组N=249.
2)贫血：马西替坦组13%，安慰剂组3%。
3)鼻咽炎/咽炎：马西替坦组20%，安慰剂组13%。
4)支气管炎：马西替坦组12%，安慰剂组6%。
5)头痛：马西替坦组14%，安慰剂组9%。
6)流感：马西替坦组6%，安慰剂组2%。
7)泌尿道感染：马西替坦组9%，安慰剂组6%。
4、上市后经验：在批准后使用本品期间发现了下列不良反应。由于这些反应是由样本量未知的人群自发报告，因此并不可能始终可靠地估计其发生频率或确定其与药物暴露之间的因果关系。
5、各类免疫系统疾病：超敏反应(血管性水肿、瘙痒和皮疹)。
6、呼吸系统、胸及纵隔疾病：鼻塞。
7、胃肠系统疾病：本品用药期间报告了肝脏转氨酶(ALT，AST)升高和肝损伤;大多数病例中可确定备择病因(心力衰竭、肝淤血、自身免疫性肝炎)。已知转氨酶升高、肝脏毒性以及肝功能衰竭病例与内皮素受体拮抗剂(ERA)有关。
8、全身性疾病及给药部位各种反应：水肿/体液滞留。在使用本品几周内出现水肿和体液滞留的不良反应，一些需要通过利尿剂、体液管理或住院以治疗失代偿性心力衰竭。
9、心脏疾病：症状性低血压。
1、临床显著不良反应包括：胚胎-胎儿毒性;肝毒性;体液滞留;血红蛋白降低。
2、临床试验经验：因为临床试验是在差异很大的条件下开展的，不能将在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率与在临床试验中观察到的另一种药物的发生率进行直接比较，也不能反映出临床实践中所观察到的发生率。
本品的安全性数据主要来自一项在742例肺动脉高压患者中进行的安慰剂对照临床研究(SERAPHIN研究)。在该试验中，本品暴露最长达3.6年，暴露时间中位数约为2年(1年：N=542;2年：N=429;>3年：N=98)。接受马西替坦10 mg治疗组和安慰剂组间因不良事件停止治疗的总体发生率相似(约为11%)。
3、下文显示了接受马西替坦治疗组比安慰剂组发生频率高于3%的不良反应：
1)马西替坦10 mg组N=242.安慰剂组N=249.
2)贫血：马西替坦组13%，安慰剂组3%。
3)鼻咽炎/咽炎：马西替坦组20%，安慰剂组13%。
4)支气管炎：马西替坦组12%，安慰剂组6%。
5)头痛：马西替坦组14%，安慰剂组9%。
6)流感：马西替坦组6%，安慰剂组2%。
7)泌尿道感染：马西替坦组9%，安慰剂组6%。
4、上市后经验：在批准后使用本品期间发现了下列不良反应。由于这些反应是由样本量未知的人群自发报告，因此并不可能始终可靠地估计其发生频率或确定其与药物暴露之间的因果关系。
5、各类免疫系统疾病：超敏反应(血管性水肿、瘙痒和皮疹)。
6、呼吸系统、胸及纵隔疾病：鼻塞。
7、胃肠系统疾病：本品用药期间报告了肝脏转氨酶(ALT，AST)升高和肝损伤;大多数病例中可确定备择病因(心力衰竭、肝淤血、自身免疫性肝炎)。已知转氨酶升高、肝脏毒性以及肝功能衰竭病例与内皮素受体拮抗剂(ERA)有关。
8、全身性疾病及给药部位各种反应：水肿/体液滞留。在使用本品几周内出现水肿和体液滞留的不良反应，一些需要通过利尿剂、体液管理或住院以治疗失代偿性心力衰竭。
9、心脏疾病：症状性低血压。
傲朴舒是一种内皮素受体拮抗剂(ERA)，用于治疗肺动脉高压(PAH，WHO组I)，以降低PAH的疾病进展和住院风险。
CYP3A4 强效诱导剂
CYP3A4 强效诱导剂，如利福平可显著降低马昔腾坦的暴露。应避免本品与CYP3A4强效诱导剂(如利福平、圣约翰草、卡马西平、苯妥英)合用。
CYP3A4 强效抑制剂
与CYP3A4强效抑制剂,如酮康唑合用几乎使得马昔腾坦的暴露加倍。很多 HIV 药物，如利托那韦是CYP3A4强效抑制剂。应避免本品与CYP3A4强效抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、克拉霉素、泰利霉素、奈法唑酮、利托那韦和沙奎那韦)合用。当HIV治疗必需使用到CYP3A4 强效抑制剂时，需选择其它肺动脉高压治疗药物。
马昔腾坦对其他药物的作用
华法林:马昔腾坦每日一次没有改变R-华法林和S-华法林的暴露或它们对国际标准化比率(INR)的作用。
西地那非:合用马昔腾坦10mg、每日一次与西地那非20mg、每日三次，达稳态时，西地那非的暴露量增加了15%。并不认为这一改变具有临床意义。
激素类避孕药:马昔腾坦10mg每日一次给药不会影响口服避孕药(炔诺酮1mg和炔雌醇 35ug)的药代动力学。
乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物药物:马昔腾坦10mg每日一次给药不会影响口服利奥西呱或瑞舒伐他汀(利奥西呱1mg;瑞舒伐他汀10mg)的药代动力学。
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您好，请问傲朴舒治疗肺动脉高压，推荐服用剂量是怎样的呢？
张馨予
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您好，肺动脉高压需要用傲朴舒（macitentan）治疗，请问这个药有没有纳入医保呀？如果要报销的话需要满足什么条件？
张馨予
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张馨予
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您好，家人肺动脉高压，已经买了傲朴舒（macitentan）准备服用，我想问一下傲朴舒常见的副作用有哪些?需要特殊处理吗?
张馨予
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您好肺动脉高压，少吃了一次傲朴舒，想起来后立即补服了，请问如果在出现这种情况怎么办呢？
张馨予
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据了解，马西替坦在国内已上市，原研药价格约为7150元一盒(10 mg，28片)。马西替坦是一种用于治疗肺动脉高压的口服双内皮素受体拮抗剂(ERA)，可用于单药治疗或联合治疗。获批历史马西替坦(macitentan，商品名：opsumit 傲朴舒)是由瑞士Actelion(爱可泰隆)公司研发，于2013年10月18日获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市，这是第一个获批用于治疗肺动脉高压的口服药
张馨予
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肺动脉高压患者的综合管理：饮食、生活方式与傲朴舒(Macitentan)治疗指南
张馨予
肺动脉高压（PAH）患者需综合管理，包括低盐低脂饮食、适度运动、戒烟限酒及心理调节。傲朴舒（Macitentan）作为有效治疗药物，需严格遵医嘱使用并监测副作用。结合健康生活方式与规范用药，可显著改善病情和生活质量。
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傲朴舒(Macitentan)治疗肺动脉高压(PAH)的机制与临床应用
张馨予
傲朴舒（Macitentan）是一种高效的双重内皮素受体拮抗剂，用于治疗肺动脉高压（PAH），可显著延缓疾病进展，每日一次用药提升依从性。需注意妊娠禁忌及肝功能监测，临床研究证实其安全性和疗效，是PAH患者的重要治疗选择。
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马西替坦的用量和注意事项分别是什么
张馨予
马西替坦用于治疗肺动脉高压，成人常规日服10毫克，初始疗程需逐步调整剂量，后续持续服药并定期随访。用药务必谨遵医嘱，特殊人群、合并用药等需提前告知医生，一旦出现严重不良反应，立即就医。
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马西替坦的起效时间是多久
张馨予
马西替坦用于治疗肺动脉高压，属内皮素受体拮抗剂。其起效时间因人而异，一般需数周至数月。因个体对药物反应有别，起效时长不尽相同。但无论如何，患者都应坚持持续服药，并与医生密切沟通，以收获最佳疗效 。
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马西替坦(Macitentan)适用于什么病症
张馨予
马西替坦作为新型选择性内皮素受体拮抗剂，专门用于治疗肺动脉高压。它通过拮抗 ETA和 ETB受体降低肺动脉压，改善患者心功能与运动能力。临床研究表明，其能提升患者生活质量，延缓疾病进展。该药获批为肺动脉高压患者提供新方案，随着医学发展，有望造福更多患者。
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马西替坦的适应症及用法用量
张馨予
适应症马西替坦(OPSUMIT)是一种内皮素受体拮抗剂(ERA)，用于治疗肺动脉高压(PAH)，以降低PAH的疾病进展和住院风险。马西替坦可以提高患者的运动能力，对症状的改善有好处。规格片剂：10 mg，双凸薄膜涂层，圆形，白色，两侧有“10”凹痕。用法用量口服马西替坦的推荐剂量为10 mg，每日一次。对于肺动脉高压患者，每日一次大于10 mg的剂量尚未进行研究，因此不推荐使用。不要掰开、压碎或咀
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马西替坦的副作用
田盛
最常见(3%)的不良反应为贫血、鼻咽炎、支气管炎、头痛、流感和尿路感染。胚胎-胎儿毒性怀孕期间使用马西替坦可能会对胎儿造成伤害，因此该药禁止用于怀孕女性。对于有生育潜力的女性，在开始治疗前应排除妊娠，确保使用可接受的避孕方法，并每月进行妊娠检查。肝毒性ERA导致转氨酶升高、肝毒性和肝衰竭。在开始使用马西替坦之前应进行肝酶测试，并根据临床指示在治疗期间重复测试。在有关马西替坦的安慰剂对照研究中，10
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马西替坦治疗肺动脉高压的临床疗效
田盛
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马西替坦在特定人群中的使用
田盛
孕期
;哺乳期
;有生育潜力的女性和男性
;儿童患者的使用
;老年患者的使用
;过量的处理措施
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