吉妥单抗/吉妥珠单抗(gemtuzumab/MYLOTARG)中文说明书介绍！

　　吉妥珠单抗是一款抗体偶联药物(ADC)，含有以CD33为靶点的单克隆抗体(mAB)和与之结合的细胞毒素卡奇霉素(calicheamicin)。CD33是一种在髓系细胞表面表达的抗原，在多达90%的AML患者中都存在。当吉妥珠单抗与CD33抗原结合时，可被内吞进细胞，然后在癌细胞内释放卡奇霉素将其杀死。

　　吉妥珠单抗说明书

　　通用名：吉妥单抗

　　商品名称：MYLOTARG

　　全部名称：吉妥单抗，吉妥珠单抗，gemtuzumab ozogamicin，MYLOTARG

　　【作用机制】

　　吉妥珠单抗是一款抗体偶联药物(ADC)，含有以CD33为靶点的单克隆抗体(mAB)和与之结合的细胞毒素卡奇霉素(calicheamicin)。CD33是一种在髓系细胞表面表达的抗原，在多达90%的AML患者中都存在。当吉妥珠单抗与CD33抗原结合时，可被内吞进细胞，然后在癌细胞内释放卡奇霉素将其杀死。

　　【适应症】

　　适用于成人新诊断的髓系细胞分化抗原(CD33)阳性AML(急性髓性白血病)。

　　适用于≥2岁的成人和儿童的复发/难治性髓系细胞分化抗原(CD33)阳性AML(急性髓性白血病)。

　　【不良反应】

　　1、全身反应：腹痛、乏力、背痛、寒战、发热、头痛、败血症、肿瘤溶解综合征。

　　2、循环系统：低血压、高血压、心律失常。

　　3、消化系统：食欲不振、恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹胀、消化不良、胃炎、肝毒性、肝静脉血栓。

　　4、血液系统;骨髓抑制(较严重)、贫血、血小板减少、出血(鼻出血、脑出血、瘀斑、颅内出血、血尿、阴道出血)、弥漫性血管内凝血。

　　5、代谢系统：低钾血症、低镁血症、乳酸脱氢酶升高、高血糖。

　　6、肌肉骨骼：关节痛。

　　7、神经系统：抑郁、失眠、眩晕。

　　8、呼吸系统：呼吸困难、低氧血症、肺炎、咳嗽加重、咽炎、鼻炎。

　　9、皮肤及附属物：单纯疱疹、皮疹、局部反应、周围水肿。

　　【注意事项】

　　接受吉妥单抗治疗期间，患者应注意肝毒性(包括静脉闭塞性肝病)、输液相关反应(包括过敏反应)、出血、QT间期延长以及胚胎-胎儿毒性，用于具有不良风险细胞遗传学的急性髓系白血病时也需特别注意。

　　【特殊人群用药】

　　【孕妇】

　　尚无关于吉妥单抗在孕妇中使用的可用数据来评估药物相关风险。吉妥单抗在给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害，应告知孕妇对胎儿的潜在风险，建议在医生指导下用药。

　　【哺乳期妇女】

　　尚无关于母乳中是否存在吉妥单抗或其代谢物、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应，建议在使用吉妥单抗治疗期间以及在最后一次给药后至少1个月内不要母乳喂养。

　　【有生殖潜力的女性和男性】

　　建议具有生殖潜力的女性在接受吉妥单抗治疗期间以及最后一次给药后至少6个月内使用有效的避孕措施。建议有女性伴侣的男性在使用吉妥单抗治疗期间以及最后一次给药后至少3个月内使用有效的避孕措施。

　　【儿童患者】

　　吉妥单抗联合标准化疗的安全性和有效性已在1个月及以上新诊断的CD33阳性急性髓系白血病儿童患者中得到证实。对于出生不到1个月的新诊断急性髓系白血病患儿，吉妥单抗联合标准化疗的安全性和有效性尚未确定。吉妥单抗作为单药用于2岁以下复发或难治性急性髓系白血病儿童患者的安全性和有效性尚未确定。

　　【老年患者】

　　在老年患者和年轻患者之间没有观察到有效性的总体差异，但老年患者出现发热和严重或更严重感染的几率更高，建议在医生指导下用药。

　　【禁忌症】

　　对吉妥单抗中的活性物质或其任何成分或任何辅料有过敏史的患者禁用。

　　【药物相互作用】

　　尚未进行临床药物相互作用研究。

　　【药物过量】

　　尚不明确。

　　【贮存方法】

　　注射用吉妥单抗是一种白色至灰白色冻干粉，装在纸盒中，每瓶含4.5mg单剂量药物。吉妥单抗作为一种细胞毒性药物，需遵循适用的特殊处理和处置程序。吉妥单抗需冷藏保存，温度控制在2-8°C之间，不要冷冻。储存在原纸盒中并注意避光。

　　【有效期】

　　24个月

　　【药代动力学】

　　分次给药方案尚无临床药代动力学数据。当吉妥单抗以9mg/㎡(2次剂量，间隔14天)给药时，接受9mg/㎡吉妥单抗的患者在第一剂后的最大血药浓度为3.0mg/L，在第二剂后增加至3.6mg/L。