普拉克索：帕金森患者的重要治疗药物

在帕金森病的治疗领域，普拉克索占据着举足轻重的地位，它是全球处方用量最多的多巴胺受体激动剂。1997 年 5 月，普拉克索获得美国 FDA 批准，正式用于特发性帕金森病的治疗，既可单独使用，也能与左旋多巴联合用药。2021 年，盐酸普拉克索片被纳入第四批国家药品集采，成为首个进入国家药品集采名单的帕金森病治疗药物，这大大提高了药物的可及性。

普拉克索的适应证

普拉克索主要用于治疗成人特发性帕金森病，无论是疾病早期，还是发展到后期，当左旋多巴的疗效出现减弱，或出现剂末现象、“开关” 波动等变化时，都可应用。此外，它还适用于中度到重度特发性不宁腿综合征的症状治疗。从作用机制来看，普拉克索作为多巴胺受体激动剂，能高度选择性、特异性地与多巴胺受体 D2 亚家族结合，尤其对 D3 受体有优先亲和力，凭借完全的内在活性，兴奋纹状体的多巴胺受体，从而有效减轻帕金森病患者的运动障碍。

普拉克索治疗帕金森病

1. 治疗剂量

初始治疗：以每日 0.375mg 为起始剂量，之后每 5 - 7 天逐渐增量。在患者未出现不可耐受不良反应的前提下，持续增加剂量以追求最佳疗效。若需进一步加量，每周增加 0.75mg，日最大剂量为 4.5mg。不过，日剂量超过 1.5mg 时，嗜睡发生率会上升。

维持治疗：个体剂量通常在 0.375mg 至 4.5mg 之间。研究显示，日剂量达 1.5mg 时开始显现药物疗效，后续剂量调整需综合临床反应和不良反应发生率。临床试验中，约 5% 患者日剂量低于 1.5mg;晚期帕金森病患者，日剂量大于 1.5mg 可能更有效，但要相应减少左旋多巴用量。在加量和维持治疗阶段，应根据患者个体反应灵活调整左旋多巴用量。

2. 治疗终止

突然停用多巴胺能药物可能引发神经阻滞剂恶性综合征。因此，普拉克索停药需循序渐进，先以每天减少 0.75mg 的速度递减，直至日剂量降至 0.75mg，随后每天减少 0.375mg 。

3. 特殊患者用药

肾功能损害患者：普拉克索主要经肾清除。肌酐清除率高于 50ml/min 的患者，无需调整剂量和服药次数;介于 20 - 50ml/min 之间，初始日剂量分两次，每次 0.125mg，最大日剂量不超 2.25mg;低于 20ml/min，日剂量一次服用，从 0.125mg 开始，最大不超 1.5mg。维持治疗阶段若肾功能下降，按肌酐清除率下降比例等比降低日剂量，同时调整服药次数。

肝功能损害患者：因约 90% 药物活性成分经肾排泄，肝功能衰竭患者可能无需调整剂量，但肝功能不全对其药代动力学的潜在影响尚未明确。

普拉克索治疗不宁腿综合征

治疗不宁腿综合征时，建议起始剂量为 0.125mg，睡前 2 - 3 小时服用，每日一次。若症状缓解不理想，每 4 - 7 天可增加剂量，最大日剂量不超过 0.75mg。治疗 3 个月后需评估疗效，决定是否继续用药。若治疗中断，重新用药需从起始剂量开始递增。由于治疗不宁腿综合征日剂量不超 0.75mg，可直接停药，但有研究显示，10% 患者突然停药后出现症状反弹。

常见不良反应与注意事项

普拉克索常见不良反应包括恶心呕吐、运动障碍、低血压、头晕、嗜睡、失眠、便秘、幻觉、头痛和疲劳等。与左旋多巴联用时，运动障碍更易出现;剂量递增过快，初期可能引发低血压。值得警惕的是，它可能引发冲动控制障碍和强迫行为，如病理性嗜赌、无节制购物、性欲亢进等，不过减少剂量或停药后症状通常可逆转。