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    阿普昔腾坦:打破难治性高血压治疗困局的新希望

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    张馨予

    执业药师

    摘要:高血压全球肆虐,部分患者饱受难治性高血压困扰。阿普昔腾坦作为内皮素受体拮抗剂,能阻断 ET - 1 与受体结合,降低血压。PRECISION 研究证实,它降压效果持久,还可减少蛋白尿,且适合与其他药物联用。不过,肝肾功能不全、孕妇等人群用药需谨慎,使用时要警惕药物相互作用和不良反应。阿普昔腾坦为难治性高血压治疗带来新选择。

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    2025-04-07 14:10:44  发布

    高血压,这一全球性的慢性健康难题,宛如隐匿在人体内的 “沉默杀手”。据统计,全球高血压患者数量已逼近 10 亿,而在我国,这一数字也早已突破 2.45 亿。尽管市场上抗高血压药物种类丰富,然而仍有部分患者的血压难以得到理想控制,这便是难治性高血压患者。他们承受着更高的心血管疾病风险,如心脏病发作、中风以及肾衰竭等严重疾病,健康时刻面临着巨大威胁。

    一、革新传统:阿普昔腾坦独特的作用机制

    1. 内皮素 - 1:高血压发病的关键因素

    在深入了解阿普昔腾坦之前,有必要先认识内皮素 - 1(ET - 1)。ET - 1 是由血管内皮细胞产生的一种强效血管收缩肽。在正常生理状态下,ET - 1 通过与内皮素受体 A(ETA)和内皮素受体 B(ETB)结合,对血管张力进行精准调节,从而维持血管的正常生理功能。但当人体患上高血压,尤其是难治性高血压时,这一调节机制就会失衡。患者体内 ET - 1 的作用过度增强,导致血管过度收缩,进而促使血压升高。

    2. 阿普昔腾坦:开辟降压新路径

    阿普昔腾坦作为一种内皮素受体拮抗剂,其作用机制极具创新性。它能够特异性地阻断 ET - 1 与 ETA 和 ETB 受体的结合,就如同给过度活跃的 ET - 1 踩下了 “刹车”。通过这一阻断作用,ET - 1 引发的血管收缩得以抑制,血管张力降低,外周血管阻力减小,最终实现降低血压的效果。与传统降压药物相比,阿普昔腾坦找到了全新的作用靶点,为高血压治疗开辟了一条新的道路。

    二、临床验证:阿普昔腾坦卓越的治疗效果

    1. PRECISION 研究:证实长期有效降压

    PRECISION 研究是一项多中心、随机、双盲、平行分组的 Ⅲ 期临床试验,具有重要的临床意义。该研究纳入了 730 名难治性高血压患者,结果令人鼓舞。在初始治疗 4 周后,与安慰剂组相比,服用阿普昔腾坦的患者诊室收缩压和 24 小时动态收缩压均降低了约 4mmHg。更为重要的是,在连续 48 周的治疗过程中,阿普昔腾坦的降压效果始终保持稳定有效。这表明阿普昔腾坦不仅能在短期内降低血压,还具备长期稳定控制血压的能力。此外,阿普昔腾坦还有助于减少患者的蛋白尿,这对于保护肾脏功能、预防高血压引起的肾脏并发症具有重要价值。

    2. 联合用药:显著提升降压效果

    临床研究早已表明,联合用药是提高高血压控制率的重要策略。以 HOT 研究为例,该研究充分证明了联合用药能够显著提升降压的有效性。阿普昔腾坦在联合用药方面表现出色,它可以与多种其他降压药物联合使用,为难治性高血压患者提供了更多的治疗选择,极大地增加了血压得到有效控制的可能性。例如,与钙通道阻滞剂联合使用,可从不同层面作用于血管,进一步增强降压效果;与利尿剂联合使用,既能降低血压,又能减轻可能出现的水肿等不良反应。

    三、安全用药:服用阿普昔腾坦的注意事项

    1. 肝肾功能:决定用药剂量的关键因素

    对于不同肝肾功能状态的患者,阿普昔腾坦的使用要求有所不同。轻度肝肾功能损害的患者,在使用阿普昔腾坦时,一般无需调整剂量。但中度至重度肝肾功能损害的患者则需特别谨慎,必须在医生的密切监测下使用,并根据具体情况调整剂量。这是因为肝肾功能受损会影响药物在体内的代谢和排泄过程,若不加以注意,可能导致药物在体内蓄积,增加不良反应的发生风险。

    2. 特殊人群:禁用阿普昔腾坦

    由于阿普昔腾坦可能对胎儿造成损害,因此妊娠妇女绝对禁止使用,以确保胎儿的健康发育。对于哺乳期妇女,在使用阿普昔腾坦期间,应停止哺乳,因为药物可能通过乳汁传递给婴儿,对婴儿的健康构成潜在威胁。

    阿普昔腾坦:打破难治性高血压治疗困局的新希望(图1)


    3. 药物相互作用:需高度警惕

    阿普昔腾坦与某些药物合用时,会发生药物相互作用。例如,与酮康唑、利福平、环孢素等药物同时使用时,会影响阿普昔腾坦的代谢和疗效,同时增加不良反应的发生几率。因此,患者在使用阿普昔腾坦前,务必将正在使用的所有药物,包括处方药、非处方药以及保健品等信息告知医生,以便医生全面评估药物相互作用的可能性,调整治疗方案,确保用药安全。

    4. 不良反应:及时关注与处理

    在使用阿普昔腾坦的过程中,部分患者可能会出现一些不良反应,常见的有头痛、头晕、水肿、面部潮红、鼻塞等。若这些不良反应症状较轻,身体可能会逐渐适应,一般无需特殊处理。但如果不良反应严重或持续不缓解,患者应及时告知医生,医生会根据具体情况判断是否需要调整治疗方案,以减轻患者的不适症状。

    阿普昔腾坦的出现,为难治性高血压患者带来了新的希望。通过科学严谨的临床试验,其在降压和减少蛋白尿方面的显著效果得到了充分验证。同时,明确的注意事项也为患者安全用药提供了有力保障。随着阿普昔腾坦在临床上的广泛应用,我们有理由期待更多的难治性高血压患者能够从中受益,重获健康生活。

    注:本文为原创文章禁止转载,侵权必究!仅供医护人员内部讨论,具体用药指引请咨询主治医师
    2025-04-07 14:10:44  更新
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    • 剂型:

      片剂

    • 规格:

      12.5毫克

    • 厂家:

    • 适应症:

      使用其他药物不能充分控制的血压的成年患者。